老鹳草鞣质结肠定位制剂的制备及评价

论文摘要

[目的]制备一种老鹳草鞣质骨架型小丸,并装入肠溶胶囊中,制备成结肠定位释放制剂,制订质量标准草案。[方法]以老鹳草鞣质提取物为主药,低甲氧基果胶为载体,采用液中固化法制备小丸,以小丸在人工肠液中的累积释放度为指标,采用单因素试验筛选制剂处方；以薄层色谱进行鉴别；以没食子酸为对照,采用高效液相色谱法对老鹳草鞣质结肠定位小丸进行含量测定,并建立质量标准；采用紫外—可见分光光度法测定老鹳草总鞣质含量。考察该结肠定位制剂在人工胃液、人工肠液和人工结肠液中的累积释放度,初步评价结肠定位特征。[结果]优选的小丸制剂处方为：LMP浓度为12%,料液中含药量为0.3%；优化后工艺参数为：氯化钙浓度为10%；回归方程为:Y＝18840x+198.9,R=0.9996,表明没食子酸在0.1μg·mL-1～1.6μg·mL-1范围内线性关系良好；按优化后处方及工艺参数制备的小丸中没食子酸含量平均值为7.20μg·g-1,重现性良好。平均回收率为100.95%,RSD为1.88%；小丸中总鞣质含量为0.324 mg·g-1；按优化后处方及工艺参数制备的小丸在人工肠液中2 h累积释放度不超过16%,在含0.5%果胶酶的人工结肠液中1 h累积释放度超过80%；小丸肠溶胶囊在人工胃液及人工肠液中累积释放度小于5%,在含0.5%果胶酶的人工结肠液中4 h释放度达到80%,并呈增长趋势。[结论]小丸制剂处方合理,具有结肠定位给药特征；制剂质量可控,建立的质量标准草案适用。

论文目录

• 摘要
• Abstract
• 引言
• 第一章 实验材料与仪器
• 1.1 药材与试药
• 1.2 仪器
• 第二章 老鹳草鞣质小丸的制备
• 2.1 低甲氧基果胶（LMP）制备
• 2.2 老鹳草鞣质的制备
• 2.3 小丸体外释放度方法学考察
• 第三章 老鹳草鞣质小丸质量标准的建立
• 3.1 鉴别
• 3.2 检查
• 3.3 含量测定
• 第四章 老鹳草鞣质小丸肠溶胶囊检查
• 4.1 装量差异检查
• 4.2 胶囊崩解时限检查
• 第五章 老鹳草鞣质小丸肠溶胶囊的体外释药特点
• 5.1 鞣质小丸肠溶胶囊在不同人工介质中的释药特征的考察
• 5.2 检查法
• 第六章 结论与讨论
• 参考文献
• 致谢
• 附图
• 附录
• 综述
• 参考文献