系列芳香环衍生物类医药中间体的合成研究Ⅱ

论文摘要

医药作为精细化工领域中的重要行业,成为各国近几十年来发展与竞争的焦点,随着科学技术的进步,许多新药被源源不断地开发出来造福人类。随着人民生活水平的不断提高,人们对新型医药品的需求越来越大,而新型医药的开发依赖于新型高质量医药中间体的生产,因此,对新型医药中间体的研制具有十分重要的意义。为了寻找新型的药物,本文设计合成了九个重要的芳香环衍生物类医药中间体,论文共分五章对本研究工作进行介绍:第一章简单介绍了医药中间体的发展状况,根据当前的一些研究热点,提出了本文研究的主要目的和内容。第二章合成了用于治疗缺血性心脏病的新型丙二酸单酰辅酶A脱羧酶抑制剂的关键中间体5-氨基-3-（4-吡啶基）异噁唑,并测定了其单晶结构。第三章合成了分别用于治疗心力衰竭和男性性功能障碍的PDE3B和PDE5这两种磷酸二酯酶抑制剂的中间体:4-溴-2-甲基苯甲醛和4-甲氧基哌啶盐酸盐,对其进行了表征,并重点对4-甲氧基哌啶盐酸盐进行了单晶测试。第四章合成了具有手性的联芳香化合物的重要中间体三种芳基硼酸:3-氯-4-吡啶硼酸、4-喹啉硼酸和6-喹啉硼酸,并对其进行了表征。第五章合成了三个吡啶基肼化合物:3-肼基吡啶盐酸盐、2-氯-3-肼基吡啶盐酸盐和6-甲基-2-肼基吡啶盐酸盐,改进了制备工艺,不仅提高了产率,而且较大幅度降低了成本和环境污染。

论文目录

• 摘要
• Abstract
• 第一章 文献综述
• 1.1 引言
• 1.1.1 丙二酸单酰辅酶A 脱羧酶抑制剂
• 1.1.2 磷酸二酯酶抑制剂
• 1.1.3 联芳香化合物
• 1.1.4 吡啶基肼类化合物
• 1.2 本课题的研究目的及意义
• 第二章 丙二酸单酰辅酶A 脱羧酶抑制剂中间体的合成
• 2.1 引言
• 2.2 合成路线
• 2.3 实验部分
• 2.3.1 仪器与试剂
• 2.3.2 实验过程
• 2.4 结果与讨论
• 2.4.1 单晶结构测定
• 1HNMR 表征'>2.4.2 产物的¹HNMR 表征
• 2.4.3 工艺优化
• 第三章 磷酸二酯酶抑制剂中间体的合成与表征
• 3.1 引言
• 3.2 合成路线
• 3.3 实验部分
• 3.3.1 仪器与试剂
• 3.3.2 实验过程
• 3.4 结果与讨论
• 3.4.1 单晶结构测定
• 1HNMR 表征'>3.4.2 产物的¹HNMR 表征
• 3.4.3 工艺优化
• 第四章 联芳香化合物中间体芳香硼酸的制备和表征
• 4.1 引言
• 4.2 合成路线
• 4.3 实验部分
• 4.3.1 仪器与试剂
• 4.3.2 实验过程
• 4.4 结果与讨论
• 1HNMR 表征'>4.4.1 产物的¹HNMR 表征
• 4.4.2 工艺优化
• 第五章 三种吡啶基肼类化合物的合成
• 5.1 引言
• 5.2 合成路线
• 5.3 实验部分
• 5.3.1 仪器与试剂
• 5.3.2 实验过程
• 5.4 结果与讨论
• 1HNMR 表征'>5.4.1 产物的¹HNMR 表征
• 5.4.2 工艺优化
• 结论
• 参考文献
• 致谢
• 攻读硕士学位期间发表的论文