唑类抗真菌新化合物的设计与合成研究

论文摘要

真菌感染严重威胁人类的生命健康,尤其是深部真菌感染的致死率非常高。当前,真菌对多种药物产生耐药,并有日益增加的趋势,抗真菌药物研究日益受到全球药物学家的重视。本论文综述了抗真菌药物的作用机制,以及最新抗真菌药物的研究进展。鉴于咪唑类及三氮唑类化合物在临床应用中表现出的优越性,以益康唑、硫康唑、氟康唑为先导化合物,用四氮唑取代其咪唑或三氮唑,设计并合成了13个未见文献报道的四氮唑类化合物及其同分异构体共26个化合物,目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR和HMBC得以确证。目标化合物的药理活性的测试正在进行中。

论文目录

• 摘要
• ABSTRACT
• 第一章 前言
• 1.1 概况
• 1.2 真菌感染的发病机制和因素
• 1.3 抗真菌药物的作用机制及研究进展
• 1.3.1 作用于真菌细胞壁
• 1.3.2 作用于真菌细胞膜
• 1.3.3 作用于真菌线粒体的抗真菌药物
• 1.3.4 真菌 DNA拓扑异构酶抑制剂
• 1.3.5 其他类型的抗真菌药物
• 1.4 结语
• 第二章 目标化合物的设计与合成
• 2.1 立题背景
• 2.1.1 设计思路
• 2.2 目标化合物的合成
• 2.2.1 益康唑类似化合物的合成
• 2.2.2 硫康唑类似化合物的合成
• 2.2.3 氟康唑类似化合物的合成
• 第三章 合成实验与结果讨论
• 3.1 实验部分
• 3.1.1 益康唑类类似物的合成通法
• 3.1.2 硫康唑类类似物的合成通法
• 3.1.3 氟康唑类类似物的合成通法
• 3.2 实验结果与讨论
• 3.2.1 实验方法与操作
• 3.2.2 目标化合物的光谱特征
• 第四章 结论
• 参考文献
• 致谢
• 已发文章
• 附图