黄酮-6-羧酸类化合物的合成及生物活性研究

论文摘要

黄酮是一类广泛存在于自然界,人类日常膳食中的常见化合物,也是大量中草药的有效成分,它的毒副作用小,药效作用广。由于其广泛的生物活性,多年来,黄酮类化合物的合成、结构及其生理活性的研究引起了国内外的广泛关注。本论文以黄酮类衍生物为研究对象,合成了一系列结构相关的黄酮-6-羧酸类化合物,并对其结构进行了表征,改进了其原有的工艺方法;同时测定了该类化合物的生物活性,对其构效关系进行了初步探讨。本论文主要做了以下几方面的工作:1、调研了大量文献的基础上,系统地综述和评价了黄酮类化合物及其衍生物的活性、合成及构效关系的研究进展,并在此基础上提出了本论文的选题的意义和主要工作。2、采用滤纸片法对六种黄酮-6-羧酸类化合物进行了体外抗菌活性的测试,并对其抑菌效果作了系统的评价:六种化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌都有一定的抑制作用,且抑制作用与其结构相关。考察了浓度、溶剂、酸碱度和温度各因素对其抑菌效力的影响,初步研究了其抑菌机理。3、体外培养人宫颈癌Hela细胞。采用MTT比色法检测六种黄酮-6-羧酸类化合物对宫颈癌Hela和肺癌A549细胞形态和生长的影响,为更深入的探讨其抗癌机理奠定了基础。MTT比色法结果显示:六种化合物对癌细胞的影响呈浓度和时间依赖性。4、本文选择了黄酮-6-羧酸类化合物的合成路线,对原有的工艺方法进行了改进,同时研究了各因素影响,为寻找高效、绿色、环保的合成方法提供了方向。

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摘要

ABSTRACT

第1章引言

1.1 前言

1.2 黄酮类化合物的结构与生理活性研究

1.2.1 黄酮类化合物的结构与分类

1.2.2 黄酮类化合物的结构与活性

1.3 黄酮类化合物的应用

1.3.1 在药学方面的应用

1.3.2 在食品方面的应用

1.3.3 在化妆品方面的应用

1.4 微生物及恶性肿瘤对人类生活的影响

1.4.1 微生物的危害性

1.4.2 恶性肿瘤对人类健康的影响

1.5 黄酮类化合物的制备方法

1.5.1 黄酮类化合物提取方法

1.5.2 黄酮羧酸类化合物的合成方法

1.6 本研究的目的、意义、主要研究内容及创新性

1.6.1 研究目的及意义

1.6.2 主要研究内容

1.6.3 本研究的创新性

第2章黄酮—6—羧酸类化合物的合成

2.1 前言

2.2 试剂与仪器

2.2.1 试剂

2.2.2 仪器

2.3 3-乙酰基-4-羟基-苯甲酸的合成

2.3.1 3-乙酰基-4-羟基-苯甲酸合成的第一条路线

2.3.2 3-乙酰基-4-羟基-苯甲酸合成的第二条路线

2.3.3 结果与讨论

2.4 查尔酮类化合物的合成

2.4.1 2'-羟基查尔酮-5'-羧酸的合成

2.4.2 2'-羟基查尔酮-4,5'-二羧酸的合成

2.4.3 2'-羟基查尔酮-2,5'-二羧酸的合成

2.4.4 2'-羟基-3,4-亚甲二氧基查尔酮-5'-羧酸的合成

2.5 黄酮羧酸类化合物的合成

2.5.1 黄酮-6-羧酸类化合物的的合成

2.5.2 黄酮醇-6-羧酸类化合物的合成

2.5.3 黄酮羧酸类化合物的结构表征

2.6 小结

第3章黄酮—6—羧酸类化合物的抗肿瘤活性研究

3.1 前言

3.2 材料与方法

3.2.1 材料

3.2.2 主要试剂及仪器

3.2.3 样品制备

3.2.4 细胞培养

3.2.5 细胞形态学观察

3.2.6 MTT法检测六种黄酮羧酸类化合物对HeLa和A549细胞的生长影响

3.3 结果分析

3.3.1 细胞形态学观察

3.3.2 细胞生长影响的实验

3.4 讨论

3.5 小结

第4章黄酮—6—羧酸类化合物的抑菌活性研究

4.1 前言

4.2 材料与仪器

4.2.1 材料

4.2.2 主要试剂及仪器

4.3 抑菌效力的测定

4.3.1 牛肉膏蛋白胨培养基的制备

4.3.2 菌悬液的制备

4.3.3 药物溶液的制备

4.3.4 最低抑菌浓度（MIC）的测定

4.3.5 抑菌效果测定方法—滤纸片扩散法

4.3.6 黄酮羧酸类化合物的抑菌稳定性试验

4.4 各药物作用于各菌种生长曲线的绘制

4.5 结果分析

4.5.1 黄酮羧酸类化合物的最小抑菌浓度MIC的测定结果

4.5.2 黄酮羧酸类化合物的抗菌效力

4.5.3 黄酮羧酸类化合物抑菌性能的稳定性

4.5.4 黄酮羧酸类化合物对各供试菌种生长曲线的影响

4.6 讨论

4.7 小结

第5章结论与展望

5.1 总结

5.2 下一步的工作

致谢

参考文献

附录所合成化合物的图谱

黄酮-6-羧酸类化合物的合成及生物活性研究

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