枳椇子为鼠李科枳椇属植物枳椇(Hovenia acerba Lindl.)的干燥、成熟种子,广泛分布于我国华南和西南地区。中医认为其有清热、利尿、解酒毒之功效,主治酒病、烦热、口渴、呕吐、二便不利等症。药理研究表明该属植物具有抗甜味、抑制组胺释放和保肝解酒等作用。为了阐明其药效物质基础,我们对枳椇子的化学成分展开了系统研究。利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、ODS、HPLC等方法,从枳椇子的70%乙醇提取物中分离得到了25个化合物,运用UV、IR、MS、1D-及2D-NMR等谱学和化学的方法鉴定了其中23个化合物的结构。它们分别为:hovenin A (HT-1), hovenin B (HT-2), hovenin C (HT-3), hovenin D (HT-4),山柰酚(HT-5),槲皮素(HT-6),杨梅素(HT-7),落叶黄素(HT-8),(2R,3R)-双氢山柰酚(HT-9),(2R,3R)-3,3′,5′,5,7-五羟基双氢黄酮(HT-10),(2R,3R)-双氢杨梅素(HT-11),hovenitin I (HT-12),(+)-圣草酚(HT-13),(-)-没食子儿茶素(HT-14),杨梅素3-O-β-D-葡萄糖苷(HT-15),牡荆素2″-O-β-D-葡萄糖苷(HT-16),异牡荆素2″-O-β-D-葡萄糖苷(HT-17),异斯皮诺素(HT-18),根皮素3′,5′-二-C-β-D-葡萄糖苷(HT-19),acerboside A(HT-20), acerboside B(HT-21), (-)-色氨酸(HT-22)和五倍子酸(HT-23)。其中,HT-1~HT-4为新的黄酮木质素类化合物,HT-20~HT-21为新三萜皂苷类化合物,HT-13~HT-19以及HT-22~HT-23为首次从该植物中分离得到。采用LPS诱导的RAW264.7细胞模型,对新化合物HT-1~HT-4的体外抗炎活性进行了研究。实验结果显示,化合物HT-1~HT-4对LPS诱导的RAW264.7释放NO和IL-6均具有一定的抑制作用,且呈量效依赖性关系,其抑制效果优于阳性对照药地塞米松和水飞蓟宾。
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