目的:探讨黄癸素的体内外抗肿瘤作用及其诱导细胞凋亡、分化等抗肿瘤作用机制。方法:⑴应用MTT法检测黄癸素对体外培养的HepG2、MGC80-3、SW480等13株肿瘤细胞增殖的抑制作用。⑵应用小鼠移植性实体瘤H22、S180和裸鼠移植瘤Colon26的治疗试验观察黄癸素的体内抗肿瘤活性。⑶采用吸光度法观察黄癸素对B16细胞黑色素含量的影响,探讨其诱导细胞分化作用。⑷通过Rhodamine 123染色、琼脂糖凝胶电泳、Hoechst 33258染色、caspase3和caspase 8活性检测,观察黄癸素诱导细胞凋亡作用。⑸采用免疫组化法检测裸鼠Colon26移植瘤CD44V6的表达,并观察黄癸素的影响。结果:黄癸素显著抑制体外培养HepG2、MGC80-3、SW480等肿瘤细胞的增殖;显著抑制小鼠H22、S180实体瘤的在体生长,对裸鼠移植瘤Colon26也有明显抑制作用;经黄癸素处理后的B16细胞黑色素生成能力增强,细胞趋向分化成熟;经黄癸素处理后,Rhodamine 123的荧光强度明显降低,琼脂糖凝胶电泳观察到DNA Ladder的出现,Hoechst 33258染色可观察到较高比例凋亡细胞,caspase3、caspase 8活性增强,显示黄癸素有促凋亡作用;黄癸素给药组Colon26移植瘤CD44V6表达较对照组降低,提示有抗肿瘤转移的可能。结论:黄癸素有较强的体内外抗肿瘤活性,并能诱导B16细胞分化、凋亡,降低CD44V6表达。
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