硫色满酮类化合物作为含硫原子的杂环化合物,具有广泛的生理活性,此类化合物在3位引入取代基后能使其抗真菌活性显著增强。本文以卤代苯硫酚为原料经微波缩合、硫酸环合相结合的方法合成出卤代硫色满酮,设计合成了卤代硫色烯并[4,3-c]吡唑啉衍生物,采用柱色谱分离得到其顺反异构体。然后考察了其抗真菌活性。初步药理实验显示所合成的吡唑啉衍生物对供试真菌均有一定程度的体外抑菌活性,当R1为甲氧基时,对供试真菌有更强的抑制作用。以3-次苄基-硫色满酮为原料,与3-氨基1,2,4三唑反应生成三唑[1,5-a]嘧啶衍生物。在实验过程中发现：延长反应时间（DMF做溶剂）,或者升高反应温度（N-甲基-毗咯烷酮为溶剂,180℃C）均可使7,12-二氢-6H-硫色烯[4,3-d][1,2,4]三唑[1,5-a]嘧啶直接脱氢为6H-硫色烯[4,3-d][1,2,4]三唑[1,5-a]嘧啶。另外结果表明所合成的化合物均以烯胺的形式存在。初步考察了化合物抗真菌活性,结果显示目标化合物对供试真菌均有一定程度的抑制活性。
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