复方去甲班蝥素胃内滞留漂浮型缓释片由去甲班蝥素、黄芪、白及组成,通过延长药物在胃癌病人病变部位的作用时间提高药效。将三种粒径黄芪均采用四种方法:水醇双提法、纤维素酶法、氧化钙溶液法、超声波法优选提取,并结合超滤技术、大孔吸附树脂技术对提取物进行纯化。得率是生药的3.55%,体积比醇、水提取分别减少9%和24%。对三种粒径自及进行大鼠无水乙醇和乙酸致胃粘膜损伤型胃溃疡抑制实验。白及粉可明显降低大鼠的溃疡面积,且白及超微粉在等效情况下,可节省1/3剂量。应用亲水凝胶缓释骨架技术、并采用正交设计法对复方去甲班蝥素胃内滞留漂浮型缓释片的处方进行了优化,且进一步对影响片剂释放的因素进行了考察。通过比较制片工艺过程、产品外观、漂浮性能、释放特性等六项指标优选处方,优选出一种能体外3分钟以内起漂,持漂8小时以上,7-10小时释放75%的处方。并制定漂浮片标准。应用同位素示踪技术研究了复方去甲班蝥素胃内滞留漂浮型缓释片在人体内滞留过程,体内空腹漂浮2-3小时,饱腹4-5小时。以去甲斑蝥素为指标,探讨了其在犬体内的药物动力学行为及生物利用度。结果表明,所研制的复方去甲班蝥素胃内滞留漂浮型缓释片增加了局部浓度,吸收好,生物利用度相对于普通片为221.8%,半衰期延长2.7小时,体内滞留时间延长了5小时。故可减少用药剂量,减少毒副作用,减少给药次数。研究表明,该制剂可于胃内漂浮,达到缓释的目的,使胃内滞留时间明显延长,并显著的增加了去甲斑蝥素的生物利用度。
本文来源: https://www.lw50.cn/article/5e477f7af51462345ee18686.html