螺糖苷化合物是糖类化合物的一类很重要衍生物,表现出很好的生物活性。因此这类衍生物有望成为与糖代谢紊乱有关的疾病的治疗药物,如:抗糖尿病、抗病毒感染(包括艾滋病)、抗菌及抗肿瘤等药物。正是由于螺糖苷的重要生物活性及诱人的药用开发前景,近年来,有关螺糖苷及其衍生物的合成、生物活性及应用研究备受关注。吲唑衍生物由于其良好的药理活性及潜在药用价值,吲唑衍生物的合成倍受关注。研究简便、高效、环境友好的唑衍生物合成方法具有十分重要的意义。本文以合成新型螺噁嗪烷酮糖苷和吲唑类衍生物为最终目的,对糖类衍生物中间体及其吲唑衍生物的合成方法进行了较系统的研究。具体研究工作如下:1.研究了微波辐射下的葡萄糖外糖烯与硝酮的1,3-偶极环加成反应,在200℃封管反应2 min,高效率的合成了糖基螺异噁唑烷类衍生物,找到了一种合成螺糖苷衍生物中间体的简便有效方法2.进一步对环加成产物进行修饰,使用Zn-AcOH-H2O开环、三光气再关环反应,最后利用Pd(OH)2/C催化氢化脱掉苄基,合成了一系列新型的螺噁嗪烷酮糖苷衍生物,并初步测试了其糖苷酶抑制活性。3.研究了在微波辐射下,以查尔酮为起始物,合成了一系列的4,6-二芳基-4,5-二氢-1(1H)-吲唑衍生物,找到一个简单有效的合成4,5-二氢-1(1H)-吲唑衍生物的方法。并对其结构及互变异构现象进行了研究,初步测定了化合物的抗细菌活性。
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