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吡啶并苯并二氮(艹卓)类化合物库的设计与合成

论文摘要

吡啶并苯并二氮(Pyridobenzodiazepine)是一类被确定为特权结构的化合物,具有广泛的药理活性。目前所采用的合成方法一般是先形成内酰胺环,建立吡啶并苯并二氮酮骨架,然后在酮羰基的位置上引入取代基,形成C6位连有取代基的吡啶并苯并二氮类化合物。本文在系统总结苯并二氮环系构建工作的基础上,开发了使用“一锅煮”的Bischler-Napeiralski关环反应,以吡啶二胺与羧酸及其衍生物为原料,构建多取代吡啶并苯并二氮骨架的新方法,并成功构建了一个具有46个化合物的吡啶并苯并二氮代表库,并提出了可能的反应机理。

论文目录

  • 提要
  • 第一章 吡啶并苯并二氮类化合物库的设计
  • 第一节 绪论
  • 第二节 苯并二氮化合物的生物活性
  • 第三节 苯并二氮化合物的合成
  • 小结
  • 第四节 本课题组通过分子内关环反应合成苯二氮构架的研究
  • 参考文献
  • 第二章 吡啶并苯并二氮类化合物库的合成
  • 第一节 设计思想
  • 第二节 前体的合成
  • 第三节 吡啶[2,3-b][1,4]苯并二氮类化合物的合成
  • 第四节 结果与讨论
  • 第五节 吡啶[4,3-b][1,4]苯并二氮的合成
  • 第六节 吡啶并苯并二氮C6 位亚甲基的氧化反应研究
  • 第七节 小结
  • 第八节 实验部分
  • 参考文献
  • 第三章 5,6-二氢-吡啶并苯并二氮化合物的合成探索
  • 第一节 实验设计
  • 第二节 11-甲基-6-苯基-5,6-二氢-吡啶[2,3-b][1,4]苯并二氮的合成尝试
  • 第三节 使用对硝基苯甲醛进行 Pictet-Spengler 反应的探索
  • 第四节 通过催化氢化的方法构建5,6-二氢-吡啶并苯并二氮化合物
  • 第五节 实验部分
  • 参考文献
  • 作者简历
  • 攻读博士学位期间发表的学术论文及其它成果
  • 中文摘要
  • Abstract
  • 附录
  • 相关论文文献

    本文来源: https://www.lw50.cn/article/a50d7c56fb984599cf7d4cf4.html