7-取代苯氧基-4，5-二氢-1，2，4-三唑并[4，3-a]喹啉和喹啉-1（2H）-酮衍生物的合成及抗惊厥活性

论文摘要

本文合成了7-取代苯氧基-4，5-二氢-1，2，4-三唑并[4，3-a]喹啉（3a-3g）和7-取代苯氧基-4，5-二氢-1，2，4-三唑并[4，3-a]喹啉-1（2H）-酮（4a-4g）类衍生物。以最大电惊厥法和戊四唑法测定了的抗惊厥活性，以旋转棒法测定了神经毒性。结果，7-（4-氟苯氧基）-4，5-二氢-1，2，4-三唑并[4，3-a]喹啉酮（3c）的显示最强的抗惊厥作用和低的神经毒性，其抗电惊厥ED50为6.8 mg／kg，神经毒性TD50为88.0 mg／kg，保护指数PI为12.9，明显优于对照药苯妥英钠。

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