![新型促骨形成抗骨质疏松药物的合成与活性研究以及戊二酰亚胺抗生素结构改造与抗病毒活性研究]()
论文摘要本论文的工作分为两部分:第一部分是新型促骨形成抗骨质疏松药物的合成与活性研究。临床使用的抗骨质疏松药物大多是抑制骨吸收的药物。为获得新型具有促进骨形成的药物,本基因为报...
![基于L-赖氨酸骨架的APN抑制剂的计算机辅助设计、合成及活性研究]()
论文摘要目的:氨肽酶N(AminopeptidaseN,APN),也被称为CD13,是一类锌离子依赖性金属蛋白酶,广泛存在于小肠、肾及中枢神经系统的多种细胞表面。与正常细胞相比...
![多巴胺D3受体选择性拮抗剂的设计与合成]()
论文摘要多巴胺受体分为5个亚型,包括D1、D2、D3、D4以及D5,其中,多巴胺D3受体(D3R)主要分布在与情感、认知密切相关的边缘脑区,是精神分裂症、帕金森氏症、运动障碍及...
![肉桂酰天冬氨酸类氨肽酶N抑制剂的设计、合成及其生物活性研究]()
论文摘要研究背景:氨肽酶N(APN/CD13)是一类锌离子依赖型的膜结合型外肽酶,在许多组织细胞包括肾脏、小肠、肝脏及中枢神经系统中广泛表达。它能影响免疫功能和主要的生物学过程...
![小檗碱衍生物上调低密度脂蛋白受体表达的构效关系及高生物利用度的新一代小檗碱研究]()
论文摘要我组科研人员的发现表明:我国天然药物单体化合物小檗碱(berberine,简写BBR)及其同分异构体—假小檗碱(pseduoberberine,Y53)均为与他汀类药物...
![1,2-二氨基-3-苯丙烷类氨肽酶N抑制剂的设计、合成及其活性研究]()
论文摘要研究目的氨肽酶N(AminopeptidaseN,APN),亦被称为CD13,是一类锌离子依赖性金属蛋白酶,广泛存在于小肠、肾及中枢神经系统的多种细胞表面。相比于正常细...
![卫矛科植物成分、活性和鬼臼羧酸酯类2位立体异构体EI-MS质谱研究]()
论文摘要本论文的工作主要涉及两方面内容:1.卫矛科植物的研究从纤齿卫矛全草和白杜种子中分离得到了7种化合物,其中的tanacetene和蒲公英萜酮首次从本科植物中分离得到;对扶...
![N-取代的氨基乙酰基咖啡酸酯类化合物的合成与生物活性研究]()
论文摘要本论文根据文献调研的结果,以咖啡酸苯乙酯作为先导化合物,设计了一类新的咖啡酸酯类的衍生物(TM-1);还设计了用不同基团取代酚羟基的衍生物(TM-2),并在此基础上考查...
![磷脂酶D制备磷脂酰甘油的酶学特性研究]()
论文摘要本文研究了磷脂酶D在有机溶剂中的催化性能和二级结构,建立了相应的检测方法,并探讨了磷脂酶D在有机溶剂中的构效关系。主要研究内容及结果如下:以logP为量化指标考察了有机...
![吡咯并吡嗪酮类化合物的合成及抗炎、抗癌活性研究]()
论文摘要本论文是关于吡咯并[1,2-a]吡嗪-1-酮类化合物的合成及其抗炎镇痛和抗癌活性的研究。有机合成实验室在对吡咯里嗪酮类抗炎镇痛的研究过程中发现,吡里酮的结构类似物吡嗪酮...
![孜然种子提取物抑菌作用研究]()
论文摘要孜然(CuminumcyminumL.),又名孜然芹、安息茴香、安息孜然、小茴香等,为伞形科(Umbelliferae)孜然芹属(CuminumL.)植物,一年或两年生...
![昆虫激肽硫代类似物:合成、光致异构化以及构效关系研究]()
论文摘要昆虫激肽(Insectkinins)是一类以Phe-Xaa-Yaa-Trp-Gly-NH2为C末端的多肽,其中Xaa可以是Tyr、His、Ser或Asn。Yaa可以是A...
![1-芥子酰基-4-苄基哌嗪类似物的合成及其体外体内药理活性的研究]()
论文摘要研究背景阿尔茨海默病(Alzheimer’sdisease,AD)是一种神经系统退行性疾病,AD的病理机制尚不明确,自由基损伤和炎症反应可能是该病的发生、发展机制之一。...
![2,6-二(氨基苯亚甲基)环烷酮类化合物的合成及抗肿瘤活性研究]()
论文摘要目前临床上常用的抗肿瘤药物约80余种,根据其来源和作用机制可分为抗代谢药物、放射增敏剂、激素类药物、免疫调节剂、纺锤体有丝分裂抑制剂以及DNA靶向药物等类型。其中DNA...
![新狼毒素B的抑菌活性构效关系研究Ⅲ]()
论文摘要天然产物的研究开发一般分为三个层次:(1)天然产物的直接应用,(2)天然产物中活性成分的结构修饰和改造,(3)作为先导化合物,合成筛选出活性更好的化合物,本论文在第二个...
![新型抗肿瘤吡唑衍生物的合成、生物活性评价及构效关系研究]()
论文摘要吡唑环是很多天然化合物和合成药物中的核心结构单元。作为杂环化合物中的一个重要分支,吡唑类杂环化合物因其具有广泛的生物活性而倍受关注,研究表明吡唑类化合物具有抗高血糖、消...
![新型Pin1小分子抑制剂的设计、合成和构效关系研究]()
论文摘要Pin1(ProteininteractionwithNIMA1)是一种新的肽脯氨酰异构酶(PPIases),通过特异性地催化pSer-Pro(p=phosphorou...
![取代嘌呤类似物的设计、合成及抗病毒活性研究]()
论文摘要慢性乙型肝炎是一种由乙型肝炎病毒引起的慢性、进展性、致死性疾病。我国是HBV病毒性肝炎的高发区。一直以来,核苷类似物拉米夫定作为首选药物用于临床治疗乙型肝炎,但是随着用...
![蛋白质结合小分子(离子)物质及变构效应]()
论文摘要小分子(离子)与生物大分子相互作用的研究是探索各类小分子(离子)生物学效应和功能的基本途径之一,此类课题的研究有助于人们从分子层面了解生命过程。采用荧光光谱(FS)、紫...
![白藜芦醇类似物的合成及其生理活性研究]()
论文摘要本文设计并合成了19个新的白藜芦醇类似物。以3.5-二甲氧基苄溴为起始原料,通过Witting-Hornor缩合反应生成反式二苯乙烯类化合物(1);以DMF与POCl3...