![内吗啡肽-1类似物生理活性测定]()
论文摘要内吗啡肽作为临床镇痛药物,与生物碱类止痛剂相比:具有相对较低的受体选择性,在体内降解速度快,不易穿过大脑皮层薄膜屏障,形成急性耐受,机体依赖性,呼吸抑制,并且干扰正常的...
![[Dmt~1]DALDA类似物的合成与生物活性表征]()
论文摘要疼痛是长期困扰人类的顽疾,严重影响患者的生活质量。最常用的镇痛药包括吗啡、可待因、度冷丁等,其来源于植物或人工合成,主要作用于体内的μ-型阿片受体(muopioidre...
![稳定表达μ阿片受体或δ阿片受体HEK293细胞模型的构建与应用]()
论文摘要μ阿片受体与δ阿片受体广泛分布于中枢神经系统和外周组织,能够调节多种生理学效应。μ阿片受体激动剂吗啡、海洛因等都有很强的镇痛作用,但是它们会产生很多的副作用。δ阿片受体...
![大鼠孤束核内吗啡肽能神经元向臂旁核及中脑导水管周围灰质的投射]()
论文摘要内吗啡肽(endomorphin,EM)是新近发现的一种内源性阿片肽,也是与μ阿片受体(μ-opioidreceptor,MOR)具有最高选择性和亲和力的内源性配体。内...
![阿片类物质以及天然多酚类化合物对缺血再灌注诱导的线粒体损伤的保护作用]()
论文摘要脑缺血再灌注以及神经退行性疾病造成的一个直接后果就是使脑细胞及脑组织处于过量的氧自由基胁迫之下,保护脑线粒体不受氧自由基损伤则是应对缺血再灌注损伤以及神经退行性疾病损伤...
![内源性阿片肽在耐受和血管生成方面的活性研究]()
论文摘要内源性阿片肽是广泛存在于人和动物体内的一种神经递质和神经调质,具有多种生理学和药理学功能,涉及到镇痛、发育和内分泌、心血管反应、免疫反应和血管生成等。阿片药物在临床上的...
![内吗啡肽-1衍生多肽的设计合成、生物学活性及血脑屏障通透性研究]()
论文摘要阿片肽一直以来用于缓解疼痛,且其镇痛机制主要通过中枢神经系统介导。1997年,从牛脑中分离出的两个对μ阿片受体(MOR)有着高亲和性和选择性的内源性阿片肽,内吗啡肽-1...
![组合化学修饰内吗啡肽-1类似物的合成和药理学活性研究]()
论文摘要内吗啡肽-1(EM-1,Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2)和内吗啡肽-2(EM-2,Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2)是1997年从牛脑中分离提纯的对μ阿片...
![三种内吗啡肽类似物的镇痛和成瘾性研究及分子模拟]()
论文摘要内吗啡肽(endomorphins,EMS,Tyr-Pro-Trp/Phe-Phe-NH2)是μ阿片受体(mu-opioidreceptor,MOR)的内源性激动剂,对...
![内吗啡肽在大鼠脊髓背角浅层调控外周伤害性信息传递的机制]()
论文摘要内吗啡肽-1(EM-1)和内吗啡肽-2(EM-2)是μ型阿片受体(MOR)的内源性配体。MOR激活后能够抑制腺苷酸环化酶,开启胶状质(SG)神经元上的钾通道和抑制背根节...
![内吗啡肽在炎性痛动物脊髓内镇痛作用的行为学观察]()
论文摘要脊髓背角浅层,不仅是接受无髓和薄髓初级传入纤维传递的外周伤害性信息的初级门户,也是来自中枢内源性镇痛系统投射纤维传递的痛抑制信息的主要终止部位。阿片类物质在脊髓背角浅层...